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[1]方世通,祝　宏,金学平,等.乙酰水杨酸-异烟肼的包合工艺优化与抗菌活性测试[J].武汉工程大学学报,2022,44(01):36-41.[doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ. 202011017]
　FANG Shitong,ZHU Hong,JIN Xueping,et al.Optimization of Inclusion Process of Acetylsalicylic Acid-Isoniazid and Test of Antibacterial Activity[J].Journal of Wuhan Institute of Technology,2022,44(01):36-41.[doi:10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ. 202011017]
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乙酰水杨酸-异烟肼的包合工艺优化与抗菌活性测试(/HTML)
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《武汉工程大学学报》[ISSN:1674-2869/CN:42-1779/TQ]

卷:
44
期数:
2022年01期
页码:
36-41
栏目:
化学与化学工程
出版日期:
2022-02-28

文章信息/Info

Title:
Optimization of Inclusion Process of Acetylsalicylic Acid-Isoniazid and Test of Antibacterial Activity
文章编号:
1674 - 2869（2022）01 - 0036 - 06
作者:
方世通1; 祝　宏1; 金学平2; 丁　娇1; 马　峻3; 王艳武1; 刘　慧*1
1. 武汉工程大学化工与制药学院，湖北 武汉 430205；2. 武汉市药物增溶工程技术研究中心（武汉软件工程职业学院），湖北 武汉 430205；3. 武汉市金银潭医院，湖北 武汉 430023
Author(s):
FANG Shitong1;  ZHU Hong1;  JIN Xueping2;  DING Jiao1;  MA Jun3;  WANG Yanwu1;  LIU Hui*1
1. School of Chemical Engineering and Pharmacy，Wuhan Institute of Technology， Wuhan 430205，China；2. Wuhan Drug Solubilization and Delivery Technology Research Center（Wuhan Vocational College of Software and Engineering）， Wuhan 430205， China；3. Wuhan Jinyintan Hospital， Wuhan 430023， China
关键词:
β-环糊精; 壳聚糖; 包合物; 饱和水溶液法; 冷冻干燥法
Keywords:
β-cyclodextrin; chitosan; inclusion compound; saturated aqueous solution method; freeze-drying method
分类号:
O626
DOI:
10.19843/j.cnki.CN42-1779/TQ. 202011017
文献标志码:
A
摘要:
以β-环糊精和壳聚糖为药物载体，抗结核杂合药物乙酰水杨酸-异烟肼为客分子，采用了饱和水溶液法制备了乙酰水杨酸-异烟肼-β-环糊精包合物，用冷冻干燥法制备了乙酰水杨酸-异烟肼-壳聚糖包合物。通过均匀设计实验方法考察了饱和水溶液法、冷冻干燥法包合物制备工艺中的多个条件参数，得到了乙酰水杨酸-异烟肼与β-环糊精用饱和水溶液法包合的最佳包合工艺条件：乙酰水杨酸-异烟肼杂合物与β-环糊精摩尔比为0.5∶1、包合温度70 ℃、包合时间2.5 h， 综合评价为90.9%；乙酰水杨酸-异烟肼与壳聚糖用冷冻干燥法包合的最佳包合工艺条件：乙酰水杨酸-异烟肼与壳聚糖物质的量比1∶1、包合温度70 ℃、包合时间2 h，综合评价为81.6%。并对两种药物，两种药物的杂合物和两种包合物进行抗结核分枝杆菌测试，其中乙酰水杨酸-异烟肼-β-环糊精有着最好的最小抑菌浓度（≤0.052 μmol/mL），达到了预期效果。
Abstract:
Using β-cyclodextrin and chitosan as drug carriers, anti-tuberculosis hybrid drug acetylsalicylic acid-isoniazid as guest molecule, the acetylsalicylic acid-isoniazid-β-cyclodextrin inclusion compound was prepared by a saturated aqueous solution method, and acetylsalicylic acid-isoniazid-chitosan inclusion compound was prepared by a freeze-drying method. Through the uniform experimental design method, several condition parameters of the inclusion compound preparation process in the saturated aqueous solution method and the freeze-drying method were investigated, and the optimal inclusion of acetylsalicylic acid-isoniazid and β-cyclodextrin by the saturated aqueous solution method was obtained. The optimal inclusion process conditions of the saturated aqueous solution methods: the molar ratio of acetylsalicylic acid-isoniazid hybrid to β-cyclodextrin is 0.5∶1, the inclusion temperature is 70 ℃, the inclusion time is 2.5 h， and the comprehensive evaluation（comprehensive evaluation=inclusion rate×0.7+yield×0.3） is 90.9%. The best inclusion process conditions for the inclusion of acetylsalicylic acid-isoniazid and chitosan by freeze-drying method: the mass ratio of acetylsalicylic acid-isoniazid to chitosan is 1∶1, the inclusion temperature is 70 ℃, the inclusion time is 2 h, and the comprehensive evaluation is 81.6%. The two drugs, their hybrid and two inclusion compourds were tested against Mycobacterium tuberculosis, among them, acetylsalicylic acid-isoniazid-β-cyclodextrin has the lowest minimal inhibit concentration (≤0.052 μmol/mL), achieving the expected effect.

参考文献/References:

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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：2020-11-13基金项目：武汉工程大学研究生教育创新基金（CX2020031）；武汉工程大学校长基金（XZJJ2020021，XZJJ2020022）作者简介：方世通，硕士研究生。E-mail：2223171669@qq.com*通讯作者：刘　慧，博士，副教授，硕士研究生导师。E-mail：huiliu@wit.edu.cn引文格式：方世通，祝宏，金学平，等. 乙酰水杨酸-异烟肼的包合工艺优化与抗菌活性测试［J］. 武汉工程大学学报，2022，44（1）：36-41.
更新日期/Last Update: 2022-03-01