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[1]张立娟,张珩*,杨艺虹,等.瑞巴匹特羧乙酯的合成[J].武汉工程大学学报,2009,(03):23-25.
　ZHANG Li juan,ZHANG Heng,YANG Yi hong,et al.Synthesis of diethyl ribamipide carboxylate[J].Journal of Wuhan Institute of Technology,2009,(03):23-25.
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瑞巴匹特羧乙酯的合成()
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《武汉工程大学学报》[ISSN:1674-2869/CN:42-1779/TQ]

卷:
期数:
2009年03期
页码:
23-25
栏目:
化学与化学工程
出版日期:
2009-03-28

文章信息/Info

Title:
Synthesis of diethyl ribamipide carboxylate
文章编号:
16742869(2009)03002303
作者:
张立娟; 张珩*; 杨艺虹; 周刚; 郑雅婧; 张秀兰
武汉工程大学绿色化工过程省部共建教育部重点实验室，湖北 武汉 430074
Author(s):
ZHANG Lijuan; ZHANG Heng; YANG Yihong; ZHOU Gang;  ZHENG Yajing;  ZHANG Xiulan
Key Laboratory for Green Chemical Process of Ministry of Education，
Wuhan Institute of Technology， Wuhan 430074，China
关键词:
瑞巴匹特; 中间体; 瑞巴匹特羧乙酯; 合成
Keywords:
ribamipide; intermediate; 2(4-chlorobenzoylamino)2(1; 2-dihydro-2-oxo4-quinol-yl) malonate; synthesis
分类号:
O626.414
DOI:
-
文献标志码:
A
摘要:
以N-乙酰乙酰苯胺为原料，经溴化、环合制得4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ)；由盐酸氨基丙二酸二乙酯经酰化制得4-苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ)；最后用4-溴甲基喹啉-2-酮(Ⅲ)和4-氯苯甲酰胺基丙二酸二乙酯(Ⅳ)经烃化反应合成瑞巴匹特羧乙酯(Ⅰ).结果表明：在n(Ⅳ)∶n(Ⅲ)∶n(乙醇钠)=1∶1∶1.2，回流反应2 h时，合成总收率63.81%(以N-乙酰乙酰苯胺计).
Abstract:
The diethyl-2-(4-chlorobenzoylamino)-2-(1，2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl)malonate， an intermediate of ribamipide was synthesized from N-Acetoacetanilide as material.Firstly，4-(bromomethyl)-quinolin-2(1H)-one was obtained by the bromination and cyclization. Then，diethyl-2-(4-chlorobenzamido)malonate was obtained by the acylation of diethyl aminomalonate hydrochloride. Finally， diethyl-2-(4-chlorobenzoylamino)-2-(1，2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl)malonate was prepared by alkylation of 4-(bromomethyl)-qui-nolin-2(1H)-one with diethyl-2-(4-chlorobenzamido)malonate， under the conditions which were as follows：the molar ratio of Ⅳ toⅢ to sodium alcoholate was 1∶1∶1.2，the refluxed time was 2 h. The total yield was 63.81%（with N-Acetoacetanilide as the material).

参考文献/References:

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相似文献/References:

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备注/Memo

备注/Memo:
收稿日期：2008-09-01
基金项目：湖北省科技厅项目（2004AA301C0）资助
作者简介：张立娟（1983），女，山东泰安人，硕士研究生.研究方向：药物合成.
指导老师：张珩，教授，硕士研究生导师.研究方向：制药工程.
更新日期/Last Update: